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创投项目黄芩苷在调节老年痴呆淀粉

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本技术涉及黄芩苷在治疗老年痴呆方面的用途,黄芩苷即5,6-二羟基黄酮-7-0-葡糖糖醛酸苷,是中药黄芩中含量最丰富的黄酮类活性成分。该单体成分具有治疗和缓解认知功能障碍或低下的作用,尤其是治疗和缓解老年痴呆,属于医药技术领域。

老年痴呆,又称阿尔茨海默病(Alzheimer’sDisease,AD)或阿尔茨海默病型老年性痴呆(seniledementiaofAlzheimertype,SDAT),是一种重要的神经退行性病变,是导致老年痴呆的重要病因(以下均称AD)。其临床特征表现为渐进性的记忆障碍、行为定向能力障碍、语言功能障碍、视空间功能障碍、认知功能障碍以及人格变性等,进而影响日常生活能力、工作能力和社交能力。病理改变主要累及前脑、基底、海马和大脑皮质等部位,以出现神经细胞外淀粉样蛋白(extracellualaramyloidproteindeposition)沉积或称老年斑(senileplaque,SP)、神经细胞内神经纤维缠结(neurofrbrillarytangles,NFT)以及神经元丧失(Neuronalloss)等为主要病理特征。其中淀粉样蛋白斑块的主要成分是β淀粉样蛋白(βamyloidprotein,Aβ)。AD发病机制复杂,是多因素交互作用的结果。大量研究表明,多种因素参与了AD的病理过程,其中Aβ蛋白的过量累积被人视为是AD的核心病变。

本发明首先要解决的技术问题是提供一种黄芩苷的新用途,即黄芩苷在调节老年痴呆β-淀粉样蛋白(Aβ蛋白)代谢方面的用途。黄芩苷(baicalin,C21H18O11,)是黄芩中含量最丰富的黄酮类活性成分,属葡萄糖醛酸苷类,也是黄芩中最具药理活性的有效成分。黄芩苷的药理作用主要包括:抗炎症、抗氧自由基、抑制钙离子内流、对缺血再灌注的脑组织损伤的保护作用等。根据黄芩苷调节APPsw转基因细胞和APPsw/PS1转基因小鼠中Aβ蛋白的代谢平衡减少其过度累积的成功案例,可以用APPsw转基因细胞作为筛选抗老年痴呆药物的新的细胞模型。

本发明将提供黄芩苷在制备治疗老年痴呆中降低Aβ蛋白累积药物中的应用,并提供黄芩苷在制备改善认知功能障碍药物中的应用。在本发明实例中,给出了黄芩苷干预Aβ蛋白代谢的作用靶点及作用的最适浓度,以及不同浓度的黄芩苷用于抗认知功能障碍小鼠模型的实验研究,从而得出黄芩苷作用的最适浓度。本发明中使用的黄芩苷采购自山东省诸城市浩天药业有限公司,经HPLC检测含量92%,对照品购自中国药品生物制品检定所,HPLC检测含量98%。上述黄芩苷可制成片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液、糖浆、注射剂等剂型。

AD是最常见的神经退行性病变,是老年痴呆的最常见的形式,全球大约有18,,人罹患AD(







































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