一、镇静与催眠药
1分类和作用特点药品种类
作用特点
典型不良反应巴比妥类
（1）该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。（）中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。（3）药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。（4）巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药苯二氮?类
（1）为苯二氮?受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷（）口服1-h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快（3）地西泮、氟西泮等药物半衰期长，长时期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度；氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。突然停药后可能发生撤药症状。其他
唑吡坦
（1）为γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂，含有咪唑并吡啶结构（）仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患者居多。佐匹克隆
（1）为环吡咯酮类，异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体（）具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用常见嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。依据睡眠状态选择用药（1）对不易入睡者应选用起效快、作用维持时间较短的催眠药；对入睡不难但睡眠不深或夜间易醒者，则选用起效慢、作用维持时间长的催眠药。
（）入睡困难：首选艾司唑仑、扎来普隆。
（3）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者：氟西泮、三唑仑。
（4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠：氯美扎酮。
（5）睡眠时间短，且夜间易醒早醒：夸西泮。
（6）忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药（阿米替林和多塞平）。
（7）老年失眠：10%水合氯醛，起效快。
（8）为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）：唑吡坦、艾司佐匹克隆。
（9）偶发失眠：唑吡坦、雷美替胺。
3地西泮临床应用考点汇总① 镇静
② 催眠
③ 抗惊厥
④ 抗焦虑
⑤ 手术麻醉前给药
⑥ 抗癫痫（癫痫持续状态：首选药）
⑦ 反射性肌肉痉挛
口诀镇静催眠抗惊厥
焦虑紧张抗癫痫
癫痫持续是首选
中枢肌松解痉挛
二、抗癫痫药
1作用特点及分类类别
代表药物
作用特点
巴比妥类
苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮（1）增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散（）调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性苯二氮?类
地西泮、氯硝西泮、硝西泮（1）激动GABA受体（）作用于Na+通道；可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，但不能消除病灶的异常放电乙内酰脲类
苯妥英钠减少钠离子内流，稳定细胞膜，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散二苯并氮?类
卡马西平、奥卡西平阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放γ-氨基丁酸（GABA）类似物
加巴喷丁、氨己烯酸（1）加巴喷丁：增加脑组织GABA的释放；不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取（）氨己烯酸：减少GABA降解，提高脑内GABA浓度脂肪酸类
丙戊酸钠机制未明。可能为抑制GABA降解，或促进合成，增加脑内GABA浓度癫痫病的类型癫痫类型
局限性发作部分性发作全身性发作强直阵挛性发作（大发作）失神性发作（小发作）3苯妥英钠的临床应用考点汇总① 癫痫大发作首选
② 洋地黄中毒所致的室性与室上性的心律失常
③ 三叉神经痛（但是首选是卡马西平）
三、抗抑郁药
类别
代表药物
作用特点
三环类
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取四环类
马普替林抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取选择性5-HT再摄取抑制剂
舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀、艾司西酞普兰选择性抑制5-HT的再摄取单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取其他
去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α受体，增加NE和5-HT的间接释放5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂
曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT1受体，也能拮抗中枢α1受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取四、脑功能改善及抗记忆障碍药
1作用特点及分类类别
代表药物
作用特点
酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；同时可促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱的含量从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍其他类
胞磷胆碱钠
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒艾地苯醌
激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内产生增加，进而改善脑功能银杏叶提取物
清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能老年痴呆症用药考点汇总分类
代表药
1.酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
.乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
3.其他类
包磷胆碱、银杏注射液
五、镇痛药
1分类及代表药物分类
代表药物
麻醉性镇痛药（阿片类）天然阿片生物碱吗啡、可待因、**碱半合成吗啡样镇痛药双氢可待因、丁丙诺啡等合成阿片类（1）苯**类：如芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼等（）二苯甲烷类：如美沙酮、右丙氧芬等（3）吗啡烷类：如布托啡诺、左啡诺等（4）苯并吗啡烷类：如喷他佐辛、非那佐辛等具有吗啡样性能内源性肽非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药阿司匹林等中枢性镇痛药曲马多等吗啡的临床应用与中毒表现考点汇总吗啡药理作用1.镇痛：急性锐痛，癌性疼痛等
.镇咳
3.止泻
4.心源性哮喘
吗啡的中毒表现1.呼吸抑制
.针尖样瞳孔
3.血压下降
4.昏迷
3镇痛药“阶梯给药”镇痛原则（1）对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；（）对于中度疼痛者应选用弱阿片类药；（3）对重度疼痛应选用强阿片类药。
练一练
一、单选题
1.偶发性失眠者可选用的镇静催眠药是
A.艾司唑仑
B.唑吡坦
C.谷维素
D.阿普唑仑
E.地西泮
.入睡困难的患者首选的镇静催眠药是
A.艾司唑仑
B.氟西泮
C.谷维素
D.阿普唑仑
E.地西泮
3.地西泮的药理作用不包括
A.抗精神分裂症作用
B.抗惊厥作用
C.抗癫痫作用
D.中枢性肌松作用
E.抗焦虑作用
4.兼有镇静.催眠.抗惊厥和抗癫痫作用的药物是
A.苯巴比妥
B.阿普唑仑
C.苯妥英钠
D.司可巴比妥
E.水合氯醛
5.下列关于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药的叙述，不正确的是
A.是目前最常用的镇静催眠药
B.临床上用于治疗焦虑症
C.可用于心脏电复律前给药
D.可用于治疗小儿高热惊厥
E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性
6.下列药物中属于非苯二氮（艹卓）类的杂环类镇静催眠药的是
A.佐匹克隆
B.地西泮
C.劳拉西泮
D.阿普唑仑
E.三唑仑
7.下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是
A.唑吡坦
B.佐匹克隆
C.扎来普隆
D.水合氯醛
E.甲喹酮
8.关于地西泮的作用特点，叙述错误的是
A.剂量加大可引起麻醉
B.有良好的抗癫痫作用
C.小于镇静剂量时即有抗焦虑作用
D.可增强其他中枢抑制药的作用
E.产生镇静剂量时可引起暂时性记忆缺失
9.关于地西泮，以下说法错误的是
A.有抗焦虑作用
B.毒性较巴比妥类小，不良反应少
C.癫痫持续状态治疗首选静脉注射地西泮
D.长期口服有依赖性，突然停药可出现戒断症状
E.此药不易通过胎盘屏障，不会在胎儿体内蓄积
10.下列作用中巴比妥类具有而苯二氮（艹卓）类没有的是
A.镇静.催眠
B.抗焦虑
C.抗惊厥
D.静脉麻醉
E.抗癫痫
11.下列有关地西泮的描述，错误的是
A.增强GABA能神经传递功能
B.可用作麻醉前给药
C.久用无成瘾性
D.有中枢性骨骼肌松弛作用
E.抗焦虑作用选择性高
1.苯二氮（艹卓）类药物无哪种作用
A.抗焦虑
B.镇静催眠
C.抗惊厥
D.抗癫痫
E.外周性肌肉松驰
13.对于轻度疼痛者，应该首选的镇痛药为
A.曲马多
B.哌替啶
C.阿司匹林
D.芬太尼
E.布桂嗪
14.地西泮不具有下列哪项作用
A.镇静.催眠.抗焦虑作用
B.抗抑郁作用
C.抗惊厥作用
D.对快动眼睡眠影响小
E.中枢性肌肉松弛作用
15.以下哪项不是四环类抗抑郁药马普替林的禁忌症
A.急性心肌梗死
B.尿潴留
C.甲状腺功能亢进
D.窄角型青光眼
E.癫痫或有惊厥病史
16.通过抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取发挥抗抑郁作用的药物是
A.米氮平
B.氟西汀
C.度洛西汀
D.马普替林
E.瑞波西汀
17.下列哪个药物没有抗抑郁作用
A.马普瑞林
B.西酞普兰
C.多奈哌齐
D.文拉法辛
E.度洛西汀
18.西酞普兰的作用机制是
A.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度
B.抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取
C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取
D.抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素.5-HT及多巴胺的降解
E.阻断5-HT受体
19.舍曲林不可与下列哪类药物合用
A.肝药酶抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.核酸合成抑制剂
D.竞争性β-内酰胺酶抑制剂
E.二氢蝶酸合成酶抑制剂
0.用于抗抑郁症的药物是
A.碳酸锂
B.氯丙嗪
C.地西泮
D.三氟啦嗪
E.丙咪嗪
1.与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压危象的抗癫痫药是
A.乙琥胺
B.苯巴比妥
C.丙戊酸钠
D.卡马西平
E.地西泮
.下列哪个抗癫痫药物具有明显肝毒性
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.苯妥英钠
E.扑米酮
3.氯硝西泮首选用于
A.部分性发作
B.全面性发作
C.失神性发作
D.强直肌阵孪发作
E.失张力和强直发作
4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是
A.增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性
B.GABA受体激动剂，也作用于Na通道
C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定
D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频点位的发放
E.GABA氨基转移酶抑制剂
5.治疗三叉神经痛首选
A.苯妥英钠
B.扑米酮
C.哌替啶
D.卡马西平
E.阿司匹林
答案部分
1.
答案：B
解析：对偶发性失眠者可选择唑吡坦.雷美替胺。
.
答案：A
解析：对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，作用时间长，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。
3.答案：A
解析：地西泮用于焦虑.镇静催眠.抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症.肌紧张性头痛.家族性.老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。没有抗精神分裂的作用，故选A。
4.答案：A
解析：苯巴比妥用于治疗焦虑.失眠.癫痫及运动障碍。它兼具有镇静.催眠.抗惊厥和抗癫痫作用。
5.答案：E
解析：镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。苯二氮（艹卓）类药物也是镇静催眠药，也有依赖性和成瘾性。故E不正确。
6.答案：A
解析：环吡咯酮类镇静催眠药如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体，具有镇静催眠.抗焦虑.肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。
7.答案：B
解析：环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体，具有镇静催眠.抗焦虑.肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。
8.答案：A
解析：地西泮随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用，可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。但即使剂量加大也不引起麻醉。
9.答案：E
解析：地西泮可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药，可致新生儿肌张力软弱。
10.答案：D
解析：巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静.催眠.抗惊厥和麻醉作用。而苯二氮（艹卓）类（如地西泮）则是没有麻醉作用的。
11.答案：C
解析：地西泮是苯二氮（艹卓）类镇静催眠药，其典型不良反应常见嗜睡.精神依赖性.步履蹒跚.共济失调。老年人.体弱者.幼儿.肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制。故此题C是错误的说法。
1.答案：E
解析：苯二氮（艹卓）受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。临床可用于抗惊厥.抗癫痫.镇静催眠.抗焦虑。
13.答案：C
解析：按阶梯给药，对于轻度疼痛患者，首选非甾体抗炎药；对于中度疼痛着应选用弱阿片类药；对重度疼痛应选用强阿片类。阿司匹林为非甾体抗炎药。
14.答案：B
解析：地西泮用于焦虑.镇静催眠.抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症.肌紧张性头痛.家族性.老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。
15.答案：C
解析：甲状腺功能亢进是三环类药多塞平的禁忌症。
16.答案：C
解析：5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛.度洛西汀。故答案选C。
17.答案：C
解析：多奈哌齐用于轻.中度老年期痴呆症状，不抗抑郁。
18.答案：A
解析：西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。本类药物主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。
19.答案：B
解析：舍曲林属于选择性5-HT再摄取抑制剂。吗氯贝胺属于单胺氧化酶抑制剂。对吗氯贝胺过敏者.有意识障碍者.嗜铬细胞瘤患者.儿童及正在服用某些可影响单胺类药物浓度的药物（选择性5-HT再摄取抑制剂.三环类抗抑郁药）的患者禁用吗氯贝胺。
0.答案：E
解析：丙咪嗪是三环类抗抑郁药的代表药物。
1.答案：D
解析：卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象.严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日。当卡马西平用于治疗癫痫时，单胺氧化酶抑制剂可以改变癫痫发作类型。
.答案：B
解析：脂肪酸类（丙戊酸钠）药物的不良反应少见过敏性皮疹.血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑.肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染.胰腺炎.月经不规律及多以下儿童多药治疗时发生率为1/，成人单药治疗为1/40。
3.答案：E
解析：非典型失神，失张力和强直发作：通常出现于儿童，表现为特定癫痫综合征，或与脑外伤或智力迟钝相关。丙戊酸钠.拉莫三嗪.氯硝西泮是首选药。偶有帮助的第二线药包括氯巴占.左乙拉西坦和托吡酯。
4.答案：A
解析：巴比妥类药物的抗癫痫作用机制在于通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
5.答案：D
解析：卡马西平用于治疗癫痫.躁狂症.三叉神经痛.神经源性尿崩症.糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症。
