药品种类
作用特点
典型不良反应巴比妥类
（1）该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。（2）中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。（3）药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。（4）巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药苯二氮?类
（1）为苯二氮?受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷（2）口服1-2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快（3）地西泮、氟西泮等药物半衰期长，长时期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度；氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。突然停药后可能发生撤药症状。其他
唑吡坦
（1）为γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂，含有咪唑并吡啶结构（2）仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患者居多。佐匹克隆
（1）为环吡咯酮类，异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体（2）具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用常见嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。2依据睡眠状态选择用药（1）对不易入睡者应选用起效快、作用维持时间较短的催眠药；对入睡不难但睡眠不深或夜间易醒者，则选用起效慢、作用维持时间长的催眠药。
（2）入睡困难：首选艾司唑仑、扎来普隆。
（3）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者：氟西泮、三唑仑。
（4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠：氯美扎酮。
（5）睡眠时间短，且夜间易醒早醒：夸西泮。
（6）忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药（阿米替林和多塞平）。
（7）老年失眠：10%水合氯醛，起效快。
（8）为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）：唑吡坦、艾司佐匹克隆。
（9）偶发失眠：唑吡坦、雷美替胺。
3地西泮临床应用考点汇总① 镇静
② 催眠
③ 抗惊厥
④ 抗焦虑
⑤ 手术麻醉前给药
⑥ 抗癫痫（癫痫持续状态：首选药）
⑦ 反射性肌肉痉挛
口诀镇静催眠抗惊厥
焦虑紧张抗癫痫
癫痫持续是首选
中枢肌松解痉挛
二、抗癫痫药
1作用特点及分类类别
代表药物
作用特点
巴比妥类
苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮（1）增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散（2）调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性苯二氮?类
地西泮、氯硝西泮、硝西泮（1）激动GABA受体（2）作用于Na+通道；可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，但不能消除病灶的异常放电乙内酰脲类
苯妥英钠减少钠离子内流，稳定细胞膜，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散二苯并氮?类
卡马西平、奥卡西平阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放γ-氨基丁酸（GABA）类似物
加巴喷丁、氨己烯酸（1）加巴喷丁：增加脑组织GABA的释放；不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取（2）氨己烯酸：减少GABA降解，提高脑内GABA浓度脂肪酸类
丙戊酸钠机制未明。可能为抑制GABA降解，或促进合成，增加脑内GABA浓度2癫痫病的类型癫痫类型
局限性发作部分性发作全身性发作强直阵挛性发作（大发作）失神性发作（小发作）3苯妥英钠的临床应用考点汇总① 癫痫大发作首选
② 洋地黄中毒所致的室性与室上性的心律失常
③ 三叉神经痛（但是首选是卡马西平）
三、抗抑郁药
类别
代表药物
作用特点
三环类
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取四环类
马普替林抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取选择性5-HT再摄取抑制剂
舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀、艾司西酞普兰选择性抑制5-HT的再摄取单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取其他
去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂
曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT1受体，也能拮抗中枢α1受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取四、脑功能改善及抗记忆障碍药
1作用特点及分类类别
代表药物
作用特点
酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；同时可促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱的含量从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍其他类
胞磷胆碱钠
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒艾地苯醌
激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内产生增加，进而改善脑功能银杏叶提取物
清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能2老年痴呆症用药考点汇总分类
代表药
1.酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
3.其他类
包磷胆碱、银杏注射液
五、镇痛药
1分类及代表药物分类
代表药物
麻醉性镇痛药（阿片类）天然阿片生物碱吗啡、可待因、**碱半合成吗啡样镇痛药双氢可待因、丁丙诺啡等合成阿片类（1）苯**类：如芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼等（2）二苯甲烷类：如美沙酮、右丙氧芬等（3）吗啡烷类：如布托啡诺、左啡诺等（4）苯并吗啡烷类：如喷他佐辛、非那佐辛等具有吗啡样性能内源性肽非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药阿司匹林等中枢性镇痛药曲马多等2吗啡的临床应用与中毒表现考点汇总吗啡药理作用1.镇痛：急性锐痛，癌性疼痛等
2.镇咳
3.止泻
4.心源性哮喘
吗啡的中毒表现1.呼吸抑制
2.针尖样瞳孔
3.血压下降
4.昏迷
3镇痛药“阶梯给药”镇痛原则（1）对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；（2）对于中度疼痛者应选用弱阿片类药；（3）对重度疼痛应选用强阿片类药。
练一练
1.下列药物无“宿醉”现象的是（）
A.异戊巴比妥
B.苯巴比妥
C.阿普唑仑
D.劳拉西泮
E.佐匹克隆
答案：E
解析：异戊巴比妥与苯巴比妥属于巴比妥类药物，阿普唑仑与劳拉西泮属于苯二氮革类药物。巴比妥类与苯二氮苯类药物均会发生嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象而佐匹克隆属于环吡咯酮类镇静催眠药，不发生“宿醉”现象。
2.下列药物吸收最快的是（）
A.劳拉西泮
B.地西泮
C.氟西泮
D.阿普唑仑
E.氯硝西泮
答案：B
解析：苯二氮革类药物口服1～2h内从胃肠道吸收，其中地西泮吸收最快。
3.随着苯二氮草类药物用量的加大，患者先后表现为（）
A.催眠、镇静
B.催眠、昏迷
C.镇静、催眠、昏迷
D.催眠、镇静、昏迷
E.昏迷、镇静、催眠
答案：C
解析：苯二氮蕈类药物为苯二氮卓受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
4.下列药物中，属于肝药酶诱导剂的镇静催眠药是（）
A.苯妥英钠
B.利福平
C.苯巴比妥
D.艾司唑仑
E.地西泮
答案：C
解析：艾司峻仑和地西泮是苯二氮蕈类药物，不属于肝药酶诱导剂。五个选项中，苯妥英钠、利福平和苯巴比妥均为肝药酶诱导剂。但苯妥英钠属于乙内酰脲类的抗癫痫药，利福平属于抗结核病药。只有苯巴比妥既是镇静催眠药，也是肝药酶诱导剂。
5.下列药物中，属于非苯二氮卓结构的杂环类镇静催眠药是（）
A.阿普唑仑
B.地西泮
C.氟西泮
D.唑吡坦
E.劳拉西泮
答案：D
解析：苯二氮苯类包括：（1)半衰期长的地西泮、氟西泮；（2)半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑。非苯二氮卓结构的杂环类镇静催眠药包括：（1)环吡咯酮类，如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用；（2)γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂，如唑吡坦，仅具有镇静催眠作用。
6.长期应用后可发生心因性依赖与戒断综合征的是（）
A.地西泮
B.苯巴比妥
C.阿普唑仑
D.唑吡坦
E.佐匹克隆
答案：B
解析：巴比妥类常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。长期应用后可发生药物依赖性，或出现心因性依赖、戒断综合征。
7.对入睡闲难者首选（）
A.氟西泮
B.艾司哩仑
C.氯美扎酮
D.夸西泮
E.10%水合氯醛糖浆
答案：B
解析：对入睡困难者依据其睡眠状态选择药物(1)对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆(2)对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠可选氯美扎酮。（3)对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选氟西泮。(4)对睡眠时间短且夜间易醒早醒者可选夸西泮(5)老年失眠者可选用10%水合氯醛糖浆。
8.可发生剥脱性皮疹和史蒂文斯约翰综合征的是（）
A.地西泮
B.苯巴比妥
C.阿普唑仑
D.唑吡坦
E.佐匹克隆
答案：B
解析：患者服用苯巴比妥，可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，可致死。
9.对由于自主神经功能紊乱所致的失眠，可选用（）
A.艾司唑仑
B.氯美扎酮
C.谷维素
D.阿米替林
E.唑吡坦
答案：C
解析：对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素。
10.下列药物中，急性酒精中毒者应用时可发生致命危险的是（）
A.地西泮
B.苯巴比妥
C.阿普唑仑
D.唑吡坦
E.佐匹克隆
答案：D
解析：急性酒精中毒者应用吡唑坦可发生致命危险。
11.扑米酮属于哪一类的抗癫痫药物（）
A.乙内酰脲类
B.二苯并氮卓类
C.巴比妥类
D.γ-氨基丁酸类
E.脂肪酸类
答案：C
解析：抗癫痫药物分类：（1)乙内酰脲类，代表药为苯妥英钠。（2)二苯并氮卓类，代表药物为卡马西平、奥卡西平。（3)巴比妥类，代表药为苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。（4)γ-氨基丁酸类，代表药为加巴喷丁、氨己烯酸。（5)脂肪酸类，代表药为丙戊酸钠。
12.某儿童，1岁，患癫痫，服用多种抗癫痫药，再服用丙戊酸钠时，致死性肝功能障碍的发生率为（）
A.1/
B.1/
C.1/
D.1/0
E.1/40
答案：B
解析：2岁以下儿重多药治疗癫痫时，再服用丙戌酸钠，发生致死性肝功能障碍的概率为1/。成人单独使用丙戌酸钠治疗，致死性肝功能障碍的发生率为1/40。
13.下列哪项不是卡马西平的常见不良反应（）
A.眼球震颤
B.复视
C.头痛
D.视物模糊
E.红斑狼疮样综合征
答案：E
解析：卡马西平属于二苯并氮卓类抗癫痫药，常见的不良反应为视物模糊、复视、眼球震颤、头痛，少见史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、红斑狼疮样综合征等。
14.苯巴比妥不用于治疗（）
A.失眠
B.焦虑
C.癫痫
D.镇痛
E.运动障碍
答案：D
解析：苯巴比妥可用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍，不用于镇痛。
15.老年人对苯二氮卓类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟钝等症状，在临床上被称为（）
A.震颤麻痹综合征
B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象
D.戒断综合征
E.锥体外系反应
答案：C
